體外代謝產品——匯智泰康

藥物代謝研究一般分為體內代謝研究和體外代謝研究。與體內代謝研究相比, 體外代謝研究可直接觀察候選化合物與受試靶點的選擇性作用, 不需要消耗大量的樣品和實驗動物, 操作快速簡便, 適用于代謝信息不明確的候選化合物進行高通量篩選。目前, 體外代謝研究已被廣泛應用于新藥的早期代謝評價中, 主要包括代謝穩定性、P450誘導和抑制、代謝途徑研究、代謝產物鑒定等研究項目。

匯智泰康是一家位于中美兩地的生物醫藥合同研發機構，針對藥物體外代謝研究，開發出系列一體化試劑盒產品，包括針對代謝穩定性研究的Ⅰ相代謝穩定性試劑盒，Ⅱ相代謝穩定性試劑盒，針對P450誘導和抑制、代謝途徑研究、的CYP450酶代謝表型研究試劑盒等。

下面，為大家分別介紹下體外代謝研究產品的詳細信息：

一、體外代謝試劑盒

1. Ⅰ相代謝穩定性試劑盒/肝微粒體代謝穩定性（一相代謝）試劑盒

Ⅰ相代謝穩定性試劑盒是匯智泰康針Ⅰ相代謝穩定試驗以肝微粒體體外溫孵法為指導而開發，提供了藥物Ⅰ相代謝反應的所有試劑，可直接用于藥物的Ⅰ相代謝穩定性研究，省去了肝微粒體制備和NADPH再生系統等試劑配制的繁瑣過程，大大縮短了實驗周期，且試劑盒各組成成分經過嚴格的質量檢測，符合Ⅰ相代謝穩定性研究試驗要求，實驗結果準確、可靠、重現性好。試劑盒中肝微粒體可以選擇五個不同種屬，包括人肝微粒體型（男/女）、恒河猴肝微粒體型（雄/雌）、比格犬肝微粒體型（雄/雌）、大鼠肝微粒體型（雄/雌）和小鼠肝微粒體型（雄/雌）。

2. Ⅱ相代謝穩定性試劑盒/肝微粒體代謝穩定性（二相代謝）試劑盒

Ⅱ相代謝穩定性試劑盒是匯智泰康針Ⅱ相代謝穩定試驗以肝微粒體體外溫孵法為指導而開發的，提供了肝微粒體，NADPH再生系統，UDPGA，丙甲菌素，D-葡萄糖二酸-1.4-內酯，陽性底物，PBS緩沖液等藥物Ⅱ相代謝中葡萄糖醛酸結合反應的所有試劑，可直接用于藥物的Ⅱ相代謝穩定性研究。

3. CYP450酶代謝表型研究試劑盒

CYP450酶代謝表型研究試劑盒是匯智泰康針對CYP450酶代謝表型研究試驗以肝微粒體體外溫孵法為指導而開發的，提供了藥物CYP450酶代謝表型研究的所有試劑，可直接用于藥物的CYP450酶代謝表型研究，省去了肝微粒體制備、NADPH再生系統和選擇性抑制劑等試劑配制的繁瑣過程，大大縮短了實驗周期。

4. NADPH再生系統

NADPH再生系統是肝微粒體代謝穩定性試驗，肝微粒體代謝表型試驗的主要成分之一。

5. UGT孵育系統

UGT孵育系統是肝微粒體代謝穩定性試驗，肝微粒體代謝表型試驗的主要成分之一。

6. PBS緩沖液

PBS緩沖液是肝微粒體代謝穩定性試驗，肝微粒體代謝表型試驗的主要成分之一。

二、肝微粒體

匯智泰康可以提供人肝微粒體，猴肝微粒體，大鼠肝微粒體，小鼠肝微粒體，比格犬肝微粒體等不同種屬肝微粒體。

混合人肝微粒體

混合SD 大鼠肝微粒體

誘導混合SD 大鼠肝微粒

體混合昆明(KM)小鼠肝微粒體

混合ICR(CD-1)小鼠肝微粒體

混合比格犬肝微粒體

混合食蟹猴肝微粒體

混合恒河猴肝微粒體

3.肝S9

匯智泰康可以提供人肝S9，猴肝S9，大鼠S9，小鼠肝S9，比格犬肝S9等不同種屬肝S9。

混合人肝S9

混合食蟹猴肝S9

混合恒河猴肝S9

混合比格犬肝S9

混合SD大鼠肝S9

混合SD 大鼠肝S9

誘導混合SD大鼠肝S9

混合昆明(KM)小鼠肝S9

混合ICR(CD-1)小鼠肝S9

四、細胞色素P450酶（CYP450酶）

常用七種CYP450酶：CYP1A2，CYP2A6，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，CYP2E1，CYP3A4。

CYP/EZ003  無表達對照

CYP/EZ018  CYP1A1 +低活性還原酶

CYP/EZ014  CYP1A1 +還原酶

CYP/EZ023  CYP1B1 +低活性還原酶

CYP/EZ012  CYP1A2 +低活性還原酶

CYP/EZ001  CYP1A2 +還原酶

CYP/EZ011  CYP2A6 +還原酶

CYP/EZ032  CYP2A13 +低活性還原酶

CYP/EZ020  CYP2B6 +還原酶

CYP/EZ041  CYP2B6 +還原酶+B5

CYP/EZ047  CYP2C8 +低活性還原酶

CYP/EZ017  CYP2C8 +還原酶

CYP/EZ038  CYP2C9 +還原酶+B5

CYP/EZ037  CYP2C9 +高活性還原酶+B5

CYP/EZ042  CYP2C9 2*突變株+還原酶+B5

CYP/EZ039  CYP2C9 3*突變株+還原酶

CYP/EZ044  CYP2C9 3*突變株+還原酶+B5

CYP/EZ022  CYP2C18 +低活性還原酶

CYP/EZ028  CYP2C19 +低活性還原酶

CYP/EZ008  CYP2C19 +還原酶

CYP/EZ013  CYP2D6 +低活性還原酶

CYP/EZ007  CYP2D6 +還原酶

CYP/EZ027  CYP2D6 2*突變株+還原酶

CYP/EZ029  CYP2D6 10*突變株+還原酶

CYP/EZ034  CYP2J2 +低活性還原酶

CYP/EZ009  CYP2E1 +還原酶

CYP/EZ036  CYP2E1 +還原酶+B5

CYP/EZ005  CYP3A4 +還原酶+B5

CYP/EZ035  CYP3A4 +低活性還原酶+B5

CYP/EZ010  CYP3A4 +低活性還原酶

CYP/EZ002  CYP3A4 +還原酶

CYP/EZ045  CYP3A5 +低活性還原酶+B5

CYP/EZ048  CYP3A5 +還原酶+ B5

CYP/EZ040  CYP4F2 +低活性還原酶+B5

CYP/EZ043  CYP4A11+還原酶+B5CYP/EZ026  CYP4A11+還原酶

五、代謝產物，代謝底物，抑制劑

代謝底物：

咪達唑侖、氯唑沙宗、右美沙芬、甲苯磺丁脲、奧美拉唑、非那西丁、睪丸酮、香豆素、美芬妥因

代謝產物：

1-羥基咪達唑侖、對乙酰氨基酚、4-羥基甲苯磺丁脲、右啡烷、5-羥基奧美拉唑、6-羥基氯唑沙宗、6β-羥基睪丸酮、7-羥基香豆素、4-羥基美芬妥因

抑制劑：

α-萘黃酮、毛果蕓香堿、磺胺苯吡唑、噻氯匹定、奎尼丁、二乙基二硫代氨基甲酸鈉、酮康唑

匯智泰康/IPHASE

匯智泰康是一家位于中美兩地的生物醫藥合同研發機構，整合中美兩地的藥物研發技術服務平臺，基于AAALAC、GLP、ISO/IEC 17025實驗室認證，面向企業及研發機構提供分析化學、DMPK、藥理藥效、生物學、以及毒理安全性評價產品與服務。