UGT酶代謝表型研究解決方案

尿苷二磷酸葡萄糖醛酸轉移酶（UGT）是人體Ⅱ相代謝中最重要的酶之一，參與著很多藥物的代謝清除過程。UGT酶的輔助因子是尿苷二磷酸葡萄糖醛酸（UDPGA），UGT酶可催化UDPGA轉移葡萄糖醛酸結構與內源性物質（如膽紅素、脂肪酸、甾體類激素等）和外源性物質（如食物中的化合物、藥物、環境污染物等）發生結合反應，其結合后產生的化合物通常更具水溶性，易通過膽汁或者尿液排出體外，從而起到解毒的作用。

一、UGT酶簡介

UGT酶屬于膜蛋白結合家族中的一類糖基轉移酶，主要以單體、二聚體或具有同源和異源酶的寡聚體形式存在于內質網中。目前已有研究表明，人類的UGT酶可根據其氨基酸序列的同源性進一步分為4家族(UGT1、UGT2、UGT3和UGT8)和5亞家族(1A、2A、2B、3A和8A)，共22種亞型（如表1所示）。其中UGT1和UGT2是最重要的藥物葡萄糖醛酸代謝酶，影響著大約55%的藥物以及內源性分子(包括膽紅素、膽汁酸等物質)的轉化。

表1 人類UGT酶分類

二、 IPHASE UGT酶代謝表型研究

藥物代謝酶表型鑒定研究是臨床前藥物代謝研究的重要內容之一。目前，重組酶法是酶表型研究較為常用的方法，重組酶只含有單一的酶亞型，排除了其它代謝酶的干擾，在代謝酶表型鑒定、藥物代謝途徑確認、藥物代謝多態性實驗等方面取得廣泛應用。

IPHASE作為體外研究生物試劑引-領者，憑借先進的設備、專業的技術人員和多年的研發經驗，現已研發出UGT1A1、UGT1A3、UGT1A4、UGT1A6、UGT1A7、UGT1A8、UGT1A9、UGT1A10等8種高品質、高活性的UGT1系列重組酶，助力藥物Ⅱ相代謝酶表型研究。

IPHASE技術人員選用部分自研UGT重組酶和某一知-名-品-牌UGT重組酶為對照代謝系統，在相同實驗條件下進行了體外孵育試驗，結果顯示：IPHASE自研重組酶產品的底物半衰期優于或持平于競品公司相同產品。

圖1 UGT1A重組酶數據對比結果

注：

UGT1A1代謝底物為PF-06409577; 

UGT1A3代謝底物為替米沙坦；

UGT1A4代謝底物為三氟拉嗪；

UGT1A6/UGT1A9/UGT1A10的代謝底物為7-羥基-4（三氟甲基）-相豆素。

三、 IPHASE相關產品

除系列UGT1酶代謝表型產品外，IPHASE還具有I相CYP酶代謝表型系列產品，包含CYP450酶代謝表型試劑盒（重組酶法/化學抑制法）及CYP重組酶類，助力廣大客戶進行藥物I相代謝研究。

IPHASE/匯智和源憑借多年的研發經驗，推出了多領域、多種類的高-端科研試劑，為藥物早期研發提供篩選工具，為生命科學領域的探索提供新材料、新方法和新手段，為食品、藥品、化學品等的遺傳毒性研究提供便捷產品，望廣大科研工作者咨詢。

發    文    章    得    獎    勵

凡使用本公司產品，在國內及國際刊物上發表論文（論文發表日起一年內），并注明產品屬于IPHASE BIOSCIENCES/匯智和源生物技術（蘇州）有限公司所有，即可申請獎勵。根據發表刊物影響因子不同，給予不同金額獎品：

非SCI論文及IF≤5分，500元禮品；

5分＜IF≤8分 800元；

8分＜IF≤10分 1000元；

IF≥10分 2000元；

注：禮品卡也可兌換同等金額產品購買抵用券；

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