Ⅱ相代謝穩定性試劑盒（UGTs）

Ⅱ相代謝穩定性試劑盒/肝微粒體代謝穩定性（二相代謝）試劑盒

Ⅱ相代謝穩定性試劑盒（UGTs）產品介紹

Ⅱ相代謝，又稱結合反應，指Ⅰ相代謝產物或原型藥物在酶的影響下與內源性小分子發生結合，使藥物毒性、活性降低或極性增加而易于排出的反應。在藥物的Ⅱ相代謝中，與葡萄糖醛酸的結合反應最為常見，由微粒體中的糖醛酸轉移酶催化尿苷二磷酸葡萄糖醛酸（UDPGA）進行反應，形成葡萄糖苷酸，使其水溶性增加，易于排出體外。因此，如若加入肝微粒體和UGT系統，便可重建Ⅱ相代謝體系，從而進行Ⅱ相代謝穩定性研究。

Ⅱ相代謝穩定性試劑盒（UGTs）以肝微粒體體外溫孵法為指導而開發的，提供了藥物Ⅱ相代謝中葡萄糖醛酸結合反應的所有試劑，可直接用于藥物的Ⅱ相代謝穩定性研究。

根據微粒體種屬的不同，該試劑盒可分為人肝微粒體型（男/女）、恒河猴肝微粒體型（雄/雌）、比格犬肝微粒體型（雄/雌）、大鼠肝微粒體型（雄/雌）和小鼠肝微粒體型（雄/雌）。

產品成分

本產品提供了藥物Ⅱ相代謝葡萄糖醛酸的結合反應研究用到的所有試劑和肝微粒體，可直接用于藥物的葡萄糖醛酸化的研究。

50反應/盒，200μL/反應。

試劑盒優勢

便捷——本試劑盒省去了肝微粒體制備和試劑配制時間，可以直接使用，大大縮短了實驗周期。

準確——本試劑盒各成分均經過嚴格的質量檢測，實驗結果準確、可靠、重現性高。

穩定——本試劑盒穩定性強、易于運輸和保存。

適用范圍

（1）藥品、化學品的Ⅱ相代謝穩定性研究

（2）評價新藥前體是否被肝藥酶UGT，即葡糖醛酸基轉移酶催化發生葡萄糖醛酸化代謝反應，為新藥的篩選提供參考

（3）研究新藥前體在人和動物肝微粒體中Ⅱ相代謝的代謝特征，為臨床前研究的動物選擇提供依據

（4）推斷新藥前體在Ⅱ相代謝反應中的代謝產物，對代謝產物進行鑒定，并對新藥的毒性和藥效進行預測

（5）本產品僅供科研使用

ADME服務項目

肝微粒體代謝穩定性（人，猴，犬，大鼠，小鼠）

肝細胞代謝穩定性試驗（人，猴，犬，大鼠，小鼠）

代謝表型研究

代謝產物鑒定

代謝途徑鑒定

種屬比較研究

CYPP450抑制實驗（CYP1A2，CYP2A6，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，CYP2E1，CYP3A4）

CYPP450誘導實驗

血漿蛋白結合率測定

血漿穩定性試驗

跨膜轉運試驗

藥物-藥物相互作用

毒理學研究

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酶抑制（IC50）研究試劑盒（7種特異性底物）

酶抑制（IC50）研究試劑盒（單個酶）

NADPH再生系統

UGT孵育系統

0.1M PBS

肝微粒體（人，猴，犬，大鼠，小鼠）

肝S9（人，猴，犬，大鼠，小鼠）

肝原代細胞（人，猴，犬，大鼠，小鼠）

CYP450（CYP1A2，CYP2A6，CYP2B6，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，CYP2E1，CYP3A4）

UGT酶

探針底物，代謝產物，抑制劑（CYP1A2，CYP2A6，CYP2B6，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，CYP2E1，CYP3A4）

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